灯盏花素、灯盏花乙素的疗效、药理基础和应用范围
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灯盏花素是灯盏花全草中提取的黄酮类成分,主要含灯盏花乙素、少量灯盏花甲素及其它黄酮类成分,功能主治包括活血化瘀,通络止痛。用于中风及其后遗症,冠心病,心绞痛。
灯盏花乙素是灯盏花素中用于心脑血管疾病治疗的主要药效成份,作用机理明确。它能抑制PKC过度激活或位移激活(《中国中西医结合杂志》1998年11月第18卷第11期“灯盏花素注射液对脑缺血损伤的防治研究”),在19种黄酮类化合物中灯盏花乙素的PKC抑制活性最强(《上海医科大学学报》1993年第20卷第3期“野黄芩苷元及其类似物对蛋白激酶C的抑制作用”),这是灯盏花素用于心脑血管病治疗的重要药理基础。灯盏花乙素的分子作用靶点如下图所示:
由于对血管内皮及血凝状态的影响,灯盏花乙素在临床上还可广泛应用于与血管损伤和凝血机制有关疾病的治疗。
由于临床应用越来越广泛,且疗效显著,灯盏花乙素已经引起国际上的高度重视,各国纷纷开展对灯盏花乙素的研究。除了常用于心脑血管疾病的治疗外,目前国际上关于灯盏花乙素的作用机理和临床应用显示:灯盏花乙素通过抑制NF-kappaB的活性对脂多糖导致的肺损伤有保护作用;能清除钙/钙调蛋白依赖的蛋白激酶和抑制CaMKII从而防止心脏肥大;能加强caspase-6的活性从而促使结肠癌细胞凋亡;能调节雌激素,对血管内皮细胞有保护和修复作用,从而对妇女绝经和阿尔茨海默氏病有一定作用。另外,灯盏花乙素能够抑制饮食后血液中胆固醇过高,能减少谷氨酸对PC12细胞株损伤,保护神经细胞,对肝损伤也有一定作用。
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