脂微球产品介绍
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脂微球的体积约为红细胞体积的1/30000,正常情况下,脂微球沿血管壁边缘流动,血管内壁光滑,血管内皮细胞排列致密,细胞间隙小,脂微球不会附着或沉积。但当血管发生病变时,血管会出现内皮细胞间隙扩大、内壁变粗糙或因血管壁发生皱褶而使血液流速异常等病变反应,上述情况会导致脂微球在血管病变处聚集,从而实现药物的靶向性。脂微球与红血球及毛细血管的示意图如下:
脂微球靶向聚集于血管病变处后,可以通过膜融合和内吞两种方式将药物释放入靶细胞。膜融合是指因脂微球外膜与血管内皮细胞膜及平滑肌细胞膜的主要成份均为磷脂,根据生物学相似相融机理,脂微球在靶向聚集于血管病变处后,可以与病变处血管内皮细胞及平滑肌细胞发生膜融合,并在膜融合后将药物释放至靶细胞内,药物在靶细胞内与相应受体结合,以发挥药理作用。内吞是指病变处炎性因子增加,导致细胞的吞噬性增强,将微小的脂微球直接吞噬到细胞内,脂微球载体在靶细胞内溶解后释放药物,药物在靶细胞内与相应受体结合,以发挥药理作用。
脂微球靶向聚集于血管病变处后,可以通过膜融合和内吞两种方式将药物释放入靶细胞。膜融合是指因脂微球外膜与血管内皮细胞膜及平滑肌细胞膜的主要成份均为磷脂,根据生物学相似相融机理,脂微球在靶向聚集于血管病变处后,可以与病变处血管内皮细胞及平滑肌细胞发生膜融合,并在膜融合后将药物释放至靶细胞内,药物在靶细胞内与相应受体结合,以发挥药理作用。内吞是指病变处炎性因子增加,导致细胞的吞噬性增强,将微小的脂微球直接吞噬到细胞内,脂微球载体在靶细胞内溶解后释放药物,药物在靶细胞内与相应受体结合,以发挥药理作用。
脂微球可以靶向聚集于病变血管,并通过膜融合和内吞的方式将运载的药物有序地释放入靶细胞,因此,以脂微球作为药物载体,可以实现以下功能:
(1)使载运药物在病变血管处靶向聚集,大幅度地提高病变处的药物浓度。
(2)由于药物包封在脂微球中,可以大大减少药物在体内循环中的灭活率,提高药物的生物利用度。
(3)可以缓慢释放药物,使药物持续发挥疗效。
(4)由于药物包封在脂微球中,同时在非病变部位的药物浓度极低,因此可以大幅度地降低药物不良反应的发生率,减轻药物不良反应症状。
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